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2013年FDA批准的27个新药汇总

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今年FDA批准的新药数量上少于去年,但质量上却高于去年,其中 10个有重磅潜力。

1. Nesina:苯甲酸阿格列汀片 阿格列汀(alogliptin)是Takeda研发的新型DPP-4抑制剂,用于治疗 II型糖尿病,已获得FDA批准的同类药物还有西他列汀(sitagliptin)、 沙格列汀(saxagliptin)、利拉利汀(Linagliptin),另外维格列汀 (vildagliptin)已在欧洲上市。

此外,FDA还一同批准了两个含阿格列 汀的复方制剂,即Oseni(阿格列汀/吡格列酮)和Kazano(阿格列汀/ 二甲双胍)。

在14项涉及8500名II型糖尿病患者的临床试验中,相比于 安慰剂,Nesina能额外降低糖化血红蛋白(HbA1c)0.4%-0.6%。

在4项 涉及2500名II型糖尿病患者的临床试验中,相比于二甲双胍,Kazano能 额外降低HbA1c 0.5%。

在4项涉及1500名II型糖尿病患者的临床试验中, 相比于吡格列酮,Kazano能额外降低HbA1c 0.4%-0.6%。

2. Kynamro:米泊美生钠注射液 米泊美生(mipomersen)是Genzyme研发的一种合成的硫代磷酸寡 核苷酸,被FDA批准用于治疗纯合子型家族性高胆固醇血症 (homozygous familial hypercholesterolemia,FoFH)。

作为反义核酸类药 物,米泊美生通过与Apo B-100蛋白mRNA的编码区互补配对,抑制Apo B-100蛋白(LDL和VLDL的主要载脂蛋白)的翻译合成,降低FoFH患 者的LDL-C、TC、Non-HDL-C水平。

在为期26周涉及56名FoFH的多国 随机对照试验中,治疗组平均LDL-C、TC、Apo B、Non-HDL-C、TG 水平分别降低25、21、27、25、18 mg/dL,平均HDL-C水平增加15,而 安慰剂组各项指标变化均在5 mg/dL以内。

值得注意的是,该药说明书 中有一黑框警告,须警惕肝毒性。

3. Pomalyst:泊马度胺胶囊 泊马度胺(pomalidomide)是继沙利度胺(thalidomide)、来那度胺 (lenalidomide)后的第三个度胺类药物,被FDA批准用于其他药物(如 来那度胺、硼替佐米)无效的多发性骨髓瘤患者。

如同2012年的 Kyprolis(卡非佐米),Pomalyst也是经FDA加速批准程序上市,批准依 据是一项II期临床研究结果。

在这一多中心随机开放标签临床试验中, 221名其他药物无效的复发性或难治性多发性骨髓瘤患者被随机分成两 组,其中一组单独使用Pomalyst,另一组使用Pomalyst和低剂量地塞米 松,单独使用Pomalyst组的客观应答率(objective response rate, ORR)

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为7.4%,联合使用Pomalyst和低剂量地塞米松组的客观应答率为29.2 %,中位缓解时间为7.4个月。

Pomalyst的副作用较多,药品说明书中有 黑框警告,警惕胚胎-胎儿毒性、血液毒性、神经系统毒性以及第二原 发性恶性肿瘤风险。

4. Kadcyla:ado-trastuzumab emtansine粉针剂 ado-trastuzumab emtansine别名T-DM1,是继Adcetris(brentuximab vedotin)之后第二个被FDA批准上市的新一代抗体偶联药物(antibodydrug conjugate, ADC),用于治疗晚期HER2阳性乳腺癌。

近年HER2阳 性乳腺癌药物研究取得了较大进展,已上市曲妥珠单抗、拉帕替尼、帕 妥珠单抗等靶向药物,除拉帕替尼由GlaxoSmithKline研发外,另三个新 药均在Genentech旗下。

T-DM1由曲妥珠单抗、DM1和连接子三部分组 成,曲妥珠单抗能够靶向HER2的胞外部分,DM1是美坦辛 (maytansine)衍生物,能够与微管长春花位点结合,抑制微管蛋白聚 集。

在一项多中心随机开放标签临床试验中,991名患者被分成两组, 一组接受Kadcyla治疗,另一组联合拉帕替尼和卡培他滨治疗,结果显示 Kadcyla组的中位无进展生存期(progression-free survival)为9.6个月,中 位总生存期(overall survival)为30.9个月,而拉帕替尼和卡培他滨治疗 组的中位无进展生存期为6.4个月,中位总生存期为25.1个月。

Kadcyla的 药品说明书中有黑框警告,提示肝毒性、心脏毒性、胚胎-胎儿毒性, 另外还存在肺毒性、神经毒性等不良反应。

5. Osphena:奥培米芬片 奥培米芬(Ospemifene)是托瑞米芬的活性代谢产物之一,也是新 型选择性雌激素受体调节剂,既具有雌激素作用,也具有抗雌激素作 用,表现为组织选择性,FDA批准该药用于治疗更年期女性性交疼痛。

更年期女性由于雌激素水平下降,导致阴道萎缩干燥,引起性交疼痛, 奥培米芬的雌激素作用能缓解这些症状。

三项随机双盲对照临床试验共 涉及1889名患者,前两项为期12周的的临床试验显示Osphena与安慰剂 存在显着差异,第三项为期24周的临床试验证明长期使用Osphena的安 全性,不过说明书中仍有一黑框警告提示子宫内膜癌风险。

6. Lymphoseek:technetium Tc 99m tilmanocept注射剂 Lymphoseek是一种新型放射诊断试剂,也是30年来FDA首次批准用 于淋巴结定位的新药。

该药是一种合成的大分子,含有多个甘露糖和二 乙烯三胺五醋酸片段,甘露糖可以识别甘露糖受体,起定位作用,二乙

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烯三胺五醋酸可以螯合99mTc,起放射显影作用。

该药通过淋巴网状内 皮细胞表面甘露糖受体(CD206)特异性结合,精确定位原发肿瘤发生 转移的前哨淋巴结(sentinel lymph node,SLN)。

两项临床试验对比了 Lymphoseek和上市药物blue dye,共332名恶性黑素瘤或乳腺癌患者参与 研究,均注射Lymphoseek和blue dye,结果显示两种药物都定位了大部分 淋巴结,但有29%-30%的乳腺癌患者、38%-41%的恶性黑素瘤患者的淋 巴结仅被Lymphoseek定位。

7. Dotarem:钆特酸葡胺注射剂 钆特酸葡胺(gadoterate meglumine)是FDA批准的第7个含钆造影 剂,用于中枢神经系统的磁共振成像(MRI),前6个同类药物分别是 Magnevist、Prohance、Omniscan、Optimark、Multihance、Gadavist。

在一 项多中心临床试验中,共364名成人和38名儿童参与,钆喷酸葡胺 (gadopentetate dimeglumine)作阳性对照,最终证明Dotarem有助于核磁 共振成像。

所有含钆造影剂说明书中都有性系统性纤维化 (nephrogenic systemic fibrosis,NSF)风险的黑框警告,Dotarem也不例 外。

8. Tecfidera:富马酸二甲酯缓释胶囊 富马酸二甲酯(dimethyl fumarate)别名BG-12,被FDA批准用于治 疗成人复发型多发性硬化症,这是Biogen Idec研发的第四个抗多发性硬 化症,并且很可能成为治疗该病的首选口服药物。

炎症和氧化应激 (oxidative stress)是多发性硬化症的关键病理因子,免疫细胞激活、浸 润到中枢神经系统,产生、释放大量活性氧和含氮碎片,导致大范围细 胞损伤。

BG-12及其活性代谢产物富马酸单甲酯能够激活Nrf2-ARE抗氧 化信号通路,抵抗活性氧对细胞的损伤。

两项临床试验评价了该药的有 效性和安全性,第一项为期2年的随机双盲对照试验中,1234名患者被 分成三组,即每天两次240 mg BG-12组、每天3次240 mg BG-12组和安慰 剂组,结果显示每天两次240 mg BG-12组的复发率为27%,安慰剂组的 复发率为46%,每天3次240 mg BG-12组无额外效益。

9. Invokana:卡格列净片 卡格列净(canagliflozin)是FDA批准的首个SGLT2抑制剂,用于治 疗成年患者的II型糖尿病。

SGLT一种葡萄糖转运蛋白,有两种亚型即 SGLT1和SGLT2,分别分布于小肠粘膜和肾小管,能够将葡萄糖转运进 血液。

卡格列净能抑制SLCT2,使肾小管中的葡萄糖不能顺利重吸收进

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入血液而随尿液排出,从而降低血糖浓度。

由于葡萄糖经肾脏排入尿 液,伴随有肾功能损害、症状性低血压、真菌感染等副作用。

9项涉及 10285名患者的临床试验证明了Invokana的安全性和有效性,既可以单用 也可以联合其他降血糖药物。

在一项为期26周的双盲对照试验中,584 名II型糖尿病患者被分成三组,即100mg卡格列净组、300mg 卡格列净 组和安慰剂组,相比于安慰剂,100mg卡格列净组平均额外降低HbA1c 0.91%,300mg卡格列净组平均额外降低HbA1c 1.16%。

10. Breo Ellipta:糠酸氟替卡松/三苯乙酸维兰特罗吸入粉 Breo Ellipta是GlaxoSmithKline开发的一种复方口腔吸入粉剂,活性 成分为氟替卡松(fluticasone)和维兰特罗(vilanterol),用于治疗慢性 阻塞性肺病,包括慢性支气管炎和肺气肿,但不用于急性支气管痉挛和 哮喘。

氟替卡松是一种糖皮质激素,具有抗炎作用,维兰特罗是一种长 效肾上腺素β2受体激动剂,选择性与沙美特罗相似,能够舒张支气管平 滑肌。

8项共涉及7700名受试者的临床试验评价了Breo Ellipta的有效性和 安全性,其中两项为期24周的验证性随机双盲对照试验中,共2254例 COPD患者参与,以平均FFV1(weighted mean FEV1)和FEV1谷值(trough FEV1)为主要临床终点,结果显示相比于安慰剂,平均FFV1分别提升 214ml、173ml,FEV1谷值分别提升144ml、115ml。

该药说明书中有一黑 框警告,警惕维兰特罗引起的哮喘致死风险,另外肺炎和骨折风险也需 要特别注意。

11. Xofigo:氯化镭-223注射液 氯化镭-223(Radium Ra 223 dichloride)是Bayer开发的一种放疗药 物,用于治疗晚期骨转移型去势抵抗前列腺癌(castration-resistant prostate cancer),但不用于转移至其他器官的前列腺癌。

镭通过模拟钙 离子,从而靶向骨组织,释放出高能量的α粒子,破坏双链DNA,杀死 癌细胞。

在随机双盲安慰剂对照的III期临床中,809例患者按2:1随机 分成Xofigo组和安慰剂组,所有患者给予最佳标准护理(best standard of care)。

结果显示,Xofigo组中位生存期为14.9个月,安慰剂组为11.3个 月。

该药存在骨髓抑制的副作用,放疗后出现红细胞减少、淋巴细胞减 少、白细胞减少、血小板减少、中性粒细胞减少等症状。

Xofigo是2012 年以来FDA批准的第二个抗前列腺癌药物,去年批准了恩杂鲁胺 (Enzalutamide),但目前前列腺癌的治疗药物仍极其有限。

前列腺癌 在美国的发病率很高,每年新增近24万患者(所有癌症中最高),每年

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死亡近3万人(仅次于肺癌、乳腺癌、结直肠癌),中国发病率偏低。

12. Tafinlar:甲磺酸达拉非尼胶囊 达拉非尼(dabrafenib)是FDA继维罗非尼(vemurafenib)、易普利 单抗(ipilimumab)后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。

达拉 非尼是一种BRAF抑制剂,对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D 的IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM,对野生型BRAF和CRAF的IC50 分别为3.2nM、5.0nM。

使用该药前需检测BRAF V600E突变,该药不用 于BRAF野生型黑色素瘤。

在一项国际多中心、随机、开放标签、对照 试验中,250例BRAF V600E阳性黑色素瘤患者按3:1分成dabrafenib治疗 组和达卡巴嗪(dacarbazine)治疗组。

结果显示,dabrafenib治疗组中位 无进展生存期为5.1个月,达卡巴嗪治疗组中位无进展生存期为3.5个 月。

13. Mekinist:曲美替尼胶囊 曲美替尼(trametinib)是GlaxoSmithKline开发的MEK抑制剂,制剂 采用DMSO溶剂合物。

该药与Tafinlar同时获得FDA批准,用于治疗不可 切除或已经转移的BRAF V600E或V600K基因突变型黑色素瘤,但不适 用于之前已经接受BRAF抑制剂治疗的患者。

在一项国际多中心、随 机、开放标签、对照试验中,322例BRAF V600E或V600K阳性黑色素瘤 患者按2:1分成曲美替尼治疗组和常规化疗组。

结果显示,曲美替尼治 疗组中位无进展生存期为4.8个月,常规化疗组中位无进展生存期为1.5 个月。

14. Gilotrif:马来酸阿法替尼片 阿法替尼(afatinib)是Boehringer Ingelheim开发的EGFR (ErbB1)、 HER2 (ErbB2)不可逆共价抑制剂,继吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼后 FDA批准的第四个EGFR抑制剂,国内的厄洛替尼类似物埃克替尼也已 经上市。

阿法替尼被FDA批准,作为一线药物,治疗EGFR Del19或 L858R突变型非小细胞肺癌。

一项多中心、随机、开放标签试验中,345 例患者按2:1分成Gilotrif组和常规化疗组(培美曲唑+顺铂),中位无 进展生存期分别为11.1个月、6.9个月,总生存期分别为28.1个月、28.2个 月。

对264例患者的肿瘤样品进行了回顾分析,对于Del19突变型,中位 无进展生存期分别为13.7个月、5.6个月;对于L858R突变型,中位无进 展生存期分别为10.8个月、8.1个月;对于其他类型,中位无进展生存期 分别为2.8个月、9.9个月。

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15. Tivicay:dolutegravir片 Dolutegravir是GlaxoSmithKline和Shionogi Pharma共同开发的抗艾滋 病新药,也是继雷特格韦(raltegravir)、埃替格韦(elvitegravir)之后,FDA 批准的第三个HIV整合酶抑制剂。

该药可用于12岁以上的青少年患者, 也可用于雷特格韦、埃替格韦耐药型患者。

在SPRING-2临床试验中, 822例未经治疗的患者随机分成Tivicay+Epzicom/Truvada组、 raltegravir+Epzicom/Truvada组,以48周时HIV-1 RNA <50 copies/mL为临 床终点,Tivicay+Epzicom/Truvada组略优于raltegravir+Epzicom/Truvada 组(88% vs 86%)。

在SINGLE临床试验中,833例未经治疗的患者随机 分成Tivicay+Epzicom组、Atripla组,以48周时HIV-1 RNA <50 copies/mL 为临床终点,Tivicay+Epzicom组优于Atripla组(88% vs 81%)。

在 SAILING临床试验中,719例有抗逆转录治疗经历但未使用整合酶抑制 剂的患者随机分成Tivicay+基础治疗组、raltegravir+基础治疗组,以24周 时HIV-1 RNA <50 copies/mL为临床终点,Tivicay组优于raltegravir组 (79% vs 70%)。

在VIKING-3临床试验中,183例raltegravir和/或 elvitegravir耐药型患者,经Tivicay+基础治疗24周时HIV-1 RNA <50 copies/mL达成率为63%。

在IMPAACT P1093临床试验中,23例12-17岁 的青少年患者,经Tivicay+基础治疗治疗24周时HIV-1 RNA <50 copies/mL达成率为70%。

16. Brintellix:vortioxetine片 Vortioxetine是Takeda Pharma和Lundbeck共同开发的5-HT3、5-HT7、 5-HT1D受体拮抗剂、5-HT1B受体部分激动剂、5-HT1A受体激动剂、5HT转运体抑制剂,被FDA批准用于重性抑郁障碍。

四项临床研究中, 均采用治疗8周时的Montgomery-?sberg抑郁评价量表(Montgomery-? sberg Depression Rating Scale, MADRS)评分临床终点。

Study 315(美 国)中,安慰剂组(n=161)、15mg组(n=147)、20mg组(n=147)、 60mg组(n=152)的MADRS分别降低12.83、14.30、15.57、16.90;Study 13267A(欧洲/南非)中,15mg组(n=148)、20mg组(n=151)的 MADRS在安慰剂(n=158)的基础上分别降低5.6、7.1;Study 316中, 20mg组(n=150)、安慰剂组(n=147)的MADRS分别降低14.41、 10.77,10mg组(n=155)未达到显着差异;Study 317中,安慰剂组 (n=160)、10mg组(n=157)、15mg组(n=152)的MADRS分别降低 12.87、13.66、13.36,均未达到显着差异。

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